Миналия месец FDA издаде необичайно предупреждение. Не ставаше дума за фалшиви лекарства, отпускани по лекарско предписание, за опасно лекарство или за изтеглени продукти. По-скоро предупреждението беше за нещо, което естествено расте в горичките на Флорида: киселия, сочен грейпфрут.
Актуализацията на потребителите на FDA потвърди това, което потребителите на наркотици като статини познават отдавна - не трябва да ядете грейпфрут или да пиете сок от грейпфрут, ако приемате някой от редица лекарства. В доклада Shiew Mei Huang, изпълняващ длъжността директор на кабинета по клинична фармакология на FDA, отбелязва, че за много лекарства „сокът увеличава абсорбцията на лекарството в кръвта. Когато има по-висока концентрация на лекарство, вие сте склонни да имате повече нежелани реакции. "
Странният „ефект на грейпфрут“ беше открит за първи път напълно случайно. Като част от проучване от 1989 г., учени от лондонската болница Виктория се опитваха да открият дали етанолът - молекулата, отговорна за опияняващите ефекти на алкохолните напитки - може да повлияе негативно на лекарство, наречено фелодипин, разработено за лечение на високо кръвно налягане. Случайно използваха сок от грейпфрут, за да замаскират вкуса на алкохола и откриха неочаквано високи нива на лекарството в кръвта. След по-нататъшно разследване те разбраха, че алкохолът не причинява скока - беше грейпфрут.
Опасността от смесване на грейпфрут и лекарства е най-широко известна за лекарства, понижаващи холестерола статини като Zocor и Lipitor, но последните проучвания показват, че грейпфрутът може да взаимодейства с по-дълъг списък с лекарства, включително тези, предписани за лечение на високо кръвно налягане (като Nifediac и Afeditab ), депресия или тревожност (Zoloft и BuSpar) и еректилна дисфункция (Виагара и Сиалис). Дори някои антихистамини без рецепта, като Allegra, могат да бъдат засегнати. Отрицателните взаимодействия са най-големи, ако грейпфрутът се консумира по-малко от четири часа преди приемането на лекарствата, казва FDA.
Какви са неблагоприятните ефекти? Повишената концентрация на лекарствата принуждава черния дроб да работи по-усилено, увеличавайки риска от увреждане на черния дроб, което потенциално води до мускулна повреда и бъбречна недостатъчност. Но изненадващо, че за няколко лекарства, включително Allegra, грейпфрутът всъщност понижава концентрацията на лекарството в кръвта, намалявайки неговата ефективност.
Тези противоположни ефекти на грейпфрута действат чрез напълно различни биологични механизми. В първия случай - когато концентрациите на лекарството са опасно повишени - някои съединения в плода, известни като фуранокумарини, инхибират действието на ензим, наречен CYP3A4, който се среща в тънките черва. Обикновено CYP3A4 започва да разгражда лекарствата, така че те донякъде се метаболизират от момента, в който попаднат в кръвообращението. Но при инхибиране на CYP3A4, по-големи количества преминават в кръвта.
Последиците от това могат да варират значително при индивидите, които естествено започват с различни нива на ензима. Потенциалът на конкретното лекарство за токсични ефекти също играе роля. За някои лекарства, обичайното им приемане с грейпфрут може да доведе до увреждане на черния дроб и бъбреците в дългосрочен план. За други един отделен епизод може да доведе до токсични нива на лекарството в кръвта.
Механизмът, по който грейпфрутът намалява ефективността на други лекарства - по-специално антихистамини, като Benadryl и Allegra, е по-слабо разбран. В този случай веществата в плода пречат на протеините от транспортера по повърхностите на клетките. Поради тази намеса лекарството не влиза в клетките толкова ефективно и е по-малко ефективно.
FDA отбелязва, че е започнало да се изискват определени лекарства да бъдат етикетирани, ако те не трябва да се приемат с грейпфрут, и съветва потребителите да попитат своя лекар или фармацевт, ако не са сигурни.
И все пак любителите на грейпфрут могат да приемат сърце: Екип от развъдчици на цитрусови плодове от Университета на Флорида работи по разработването на хибриди грейпфрут-пумело, които съдържат малко или никакви фуранокурмарини, които трябва да могат да се консумират безопасно с всякакви лекарства. Изследователите прогнозират, че ще могат да пуснат търговски сортове на новия плод до няколко години.
